Madawa ya Upelelezi Yanayopambana na Magonjwa ya Parkinson Kuanzia Mwanzo
Dawa inayoitwa dopamine agonists kama Requip (ropinirole) na Mirapex (pramipexole) hutumika kwa kawaida kutibu dalili za ugonjwa wa Parkinson , hasa katika hatua za mwanzo.
Wataalam wa dopamine kawaida huagizwa na wanasaikolojia kama aidha njia ya kupanua wakati inachukua kabla ya mtu kuanza (au kuongeza) dozi yao ya levodopa .
Levodopa ni dawa bora zaidi kwa Parkinson, lakini ufanisi wake hupunguza mtu mrefu zaidi juu ya dawa.
Mbali na kuwa duni kwa levodopa katika kutibu dalili za motor , dopamine agonists hawana chochote ili kupunguza ugonjwa huo.
Machapisho haya yamewashawishi watafiti kuendeleza agonist mpya ya dopamine, inayoitwa D-512, ambayo sio inaonekana tu bora kuliko wengine wa dopamine agonists katika suala la kusimamia dalili za motor lakini inaweza kulinda seli zilizopo za ujasiri, uwezekano wa kuweka breki kwenye ugonjwa wa mtu (ajabu feat).
Ni muhimu kuelewa kuwa D-512 iko katika awamu za mwanzo sana za utafiti. Kwa kweli, imechunguzwa tu kwa wanyama. Hata hivyo, ni hatua nzuri ya kwanza kuelekea kupata dawa ambayo hupambana na ugonjwa wa Parkinson tangu mwanzo.
Maelezo ya jumla ya D-512
Ugonjwa wa Parkinson unahusisha kupoteza seli za ujasiri za dopamine katika kanda ya ubongo inayoitwa substantia nigra.
Kwa kuwa dopamini ni kemikali ya ubongo (inayoitwa neurotransmitter) ambayo inahitajika ili mwili uhamishe, dalili (zinazohusiana na harakati) hutokea kutokana na hasara hii.
Ingawa kuna idadi ya dalili za motor zilizounganishwa na ugonjwa wa Parkinson, nne za kardinali ni:
- Kupumzika kwa tetemeko
- Bradykinesia (kupungua kwa uwezo wa kusonga)
- Uaminifu
- Utulivu wa postural
Kama agonist ya dopamini, D-512 hufunga kwa dopamine receptors, au maeneo ya kuingia, katika ubongo. Kwa kuhamasisha moja kwa moja mapokezi haya, D-512 inaiga mimea ya dopamini ya ubongo (hivyo ubongo unafikiri ina dopamine wakati haifai).
D-512 ni tofauti na wengine wa dopamine agonists, ingawa, kwa sababu ina uhusiano wa juu wa receptors ya dopamine. Hii inamaanisha inaweza kushikilia kwa urahisi zaidi na imara zaidi, ambayo inafanya muda mrefu.
Mbali na kuwa na mshikamano wa juu wa receptors ya dopamini, D-512 inaaminika kulinda seli za ujasiri za dopamini ambazo bado huishi, labda kwa kupunguza matatizo ya oksidi (kipengele muhimu kwa "kwa nini" nyuma ya ugonjwa wa Parkinson). Kwa kupunguza matatizo ya oksidi, D-512 ingezingatiwa kuwa na mali ya antioxidant.
Kwa maneno mengine, watafiti wanaamini D-512 inaweza kuwa matibabu ya kurekebisha ugonjwa wa ugonjwa wa Parkinson kwa sababu inaweza kupunguza kasi ya maendeleo yake.
Sayansi Nyuma ya D-512: Utafiti wa Wanyama
Katika utafiti mmoja katika British Journal ya Pharmacology, ubongo wa panya ziliingizwa na 6-hydroxydopamine (dopamine neurotoxin kuiga ugonjwa wa Parkinson katika binadamu). Kisha, panya zilipewa D-512 au Requip (ropinirole), na matokeo yalifananishwa.
Matokeo
Matokeo ya utafiti yalifunua upungufu wa ubongo na kiwango cha damu cha D-512 kuliko ropinirole.
Aidha, wakati wote D-512 na ropinirole iliongezeka harakati za kutosha (katika panya) kwa kiwango sawa sawa baada ya sindano, muda wa uendeshaji wa magari ulikuwa mrefu zaidi kwa D-512 kuliko ropinirole.
Zaidi hasa, madhara ya kupambana na Parkinsonian ya ropinirole ilidumu tu kuhusu masaa mawili ambapo athari ya kupambana na Parkinsonian ya D-512 ilidumu angalau saa nne.
Effect Side: Dyskinesia
D-512 ilizingatiwa kusababisha dyskinesia, lakini kwa ukali sawa kama Requip (ropinirole), katika panya. Dyskinesia ina maana ya harakati zisizo za kawaida kama kupigana au kupigia ambazo hazikuwepo na udhibiti wa mtu.
Ni muhimu kutambua kwamba wakati dyskinesias ni athari ya kawaida ya levodopa, inayotokana na asilimia 50 ya watu walio na ugonjwa wa Parkinson kwa miaka mitano, hawapatikani sana kwa watu wanaotumia agonists ya dopamine.
Kwa kweli, utafiti unaonyesha kwamba dyskinesias, wakati mtu anachukua agonists peopamine peke yake, hutokea katika asilimia 5 hadi 7 ya watu wenye Parkinson's-na ikiwa dyskinesias hutokea, kwa kawaida huwa kali zaidi na hutokea baadaye.
Chini ya Chini
Kwa wote, dyskinesias si tatizo kubwa kwa watu wanaotumia dopamine agonists peke yake (bila ya levodopa), kwa hiyo kuna uwezekano wa kuboresha ufanisi wa upande wa faida ya kuchukua D-512, ikilinganishwa na wengine wa dopamine agonists kama Requip (ropinirole) .
Kumbuka, hii ni utafiti wa wanyama, hivyo ni mapema mno kufanya maamuzi yoyote bado. Mstari wa chini hapa ni kwamba madhara ya D-512 yanahitaji kutafsiriwa kwa matumizi ya kibinadamu.
Waganga wa Dopamine na Wajibu Wao katika Dalili zisizo za Msajili
Mbali na kutibu dalili za motor katika ugonjwa wa Parkinson wa mwanzo, ushahidi wa kisayansi unaonyesha kwamba dopamine agonists hufaidika na dalili zisizo za moto, hasa matatizo ya kihisia kama wasiwasi, unyogovu, na / au kutojali.
Wataalam wa dopamine wanaweza pia kuboresha matatizo fulani ya uhuru kama kazi ya ngono au jasho, pamoja na matatizo maalum ya usingizi katika ugonjwa wa Parkinson kama ugonjwa wa mguu usiopumzika au usingizi wa usingizi.
Hili linaahidi, kama wataalam wanalenga zaidi na zaidi juu ya dalili zisizo za motor, kama mara nyingi huanza mapema kuliko dalili za motor na inaweza kuwa mbaya.
Hiyo ilisema, haijulikani kama D-512 ingekuwa bora kuliko wafuatiliaji wa jadi wa dopamine kama Requip (ropinirole) au Mirapex (pramipexole) katika kuimarisha dalili hizi zisizo za magari.
Neno Kutoka
Katika utafiti wa wanyama uliotajwa, faida kubwa ya D-512 juu ya Requip (ropinirole) ni kwamba inakaa muda mrefu na ni bora katika athari yake ya kilele.
Hata hivyo, masomo zaidi yanahitajika ili kuelewa vizuri kama kiwanja kama D-512 ni bora zaidi kuliko wafugaji wa dopamine wa sasa wa kutibu watu na Parkinson.
Mbali na dalili na madhara ya motor, mambo mengine yanahitajika kuchukuliwa kama ubora wa maisha ya mtu, wakati uliosababishwa kuanzia levodopa, na kama D-512 ni kweli ya mabadiliko ya ugonjwa (inaweza kulinda seli za ujasiri za dopamini zinazoendelea wanaoishi).
> Vyanzo:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ropinirole monotherapy ilifanya dyskinesias kali kali katika ugonjwa wa Parkinson. Matatizo ya Mov . 2013 Julai; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Askofu C. D-512, dopamine ya dopamine D2 / 3 receptor agonist, inaonyesha ufanisi wa kupambana na Parkinsonian kwa greate kuliko ropinirole katika panya za Parkinsonian. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Kupanuliwa kwa kupanuliwa kwa muda mrefu katika ugonjwa wa Parkinson mapema: jaribio la kudhibitiwa kwa juma la wiki 33. Neurology. 2011 Agosti 23; 77 (8): 759-66.
> Michael J. Fox Foundation Kwa Utafiti wa Parkinson. D-512: Kitabu cha Novel, Agosti ya D2 / D3 Mpokeaji Mingi kwa Matibabu ya Magonjwa ya Parkinson.
> Schaeffer E, Berg D. Matibabu ya dopaminergic kwa dalili zisizo za moto katika ugonjwa wa Parkinson. Matibabu ya CNS . 2017 Julai; 31 (7): 551-70.